Wyszukiwanie preparatu według nazwy

Esomeprazole Delayed-Release Tablets i Tacrolimus

Ustalenie interakcji Esomeprazole Delayed-Release Tablets i Tacrolimus oraz możliwości ich łącznego przyjmowania.

Wynik kontroli:

Esomeprazole Delayed-Release Tablets <> Tacrolimus

Aktualność: 18.11.2022 Recenzent: Shkutko P.M., k.n.m, in

W bazie danych oficjalnych katalogów wykorzystywanych do tworzenia serwisu stwierdzono interakcję ustaloną statystycznie na podstawie wyników badań, która może albo prowadzić do negatywnych konsekwencji dla zdrowia pacjenta, albo wzmacniać wzajemny pozytywny efekt. W celu rozwiązania problemu wspólnego przyjmowania leków konieczna jest konsultacja lekarska.

Konsument:

Esomeprazol może znacznie zwiększyć poziom stężenia we krwi takrolimus w niektórych pacjentów. Może to zwiększyć ryzyko wystąpienia poważnych działań niepożądanych, takich jak cukrzyca, infekcje, choroby nerek, hiperkaliemii (wysoka krew poziomy potasu), drżenie, drgawki, zaburzenia wzrokowe, wysokie ciśnienie krwi i powiększenie serca. Ponadto, przewlekłe stosowanie leków znanych jako inhibitory pompy protonowej, w tym Esomeprazol czasami może prowadzić do gipomagniemii (niska zawartość magnezu we krwi), a ryzyko może być zwiększona w połączeniu z innymi lekami, które również mają ten efekt, takie jak takrolimus. W ciężkich przypadkach gipomagniemii może prowadzić do zaburzeń rytmu serca, kołatanie serca, skurcze mięśni, drżenie i drgawki. Porozmawiaj z lekarzem, jeśli masz jakiekolwiek pytania lub wątpliwości. Twój lekarz może przepisać alternatywne opcje, które nie oddziałują lub mogą wymagać dawki korekty lub częstszej kontroli dla bezpiecznego stosowania obu leków. Ważne jest, aby powiedzieć lekarzowi o wszystkich innych leków używasz, w tym witamin i ziół. Nie zaprzestać stosowania jakichkolwiek leków bez konsultacji z lekarzem.

Profesjonalista:

Uważnie śledzić: jednoczesne stosowanie z inhibitorami pompy protonowej (IPP) może znacząco zwiększyć stężenie takrolimus we krwi, zwłaszcza u pacjentów z CYP450 2C19 zmutowane allele. Interakcja informowaliśmy, w pierwszej kolejności, z Lansoprazol i Omeprazol, ale może się zdarzyć z innymi OPS, które mają podobne profilu metabolicznego, takie jak Esomeprazol i dekslanzoprazol. Proponowany mechanizm konkurencyjne hamowanie metabolizmu takrolimus przez jelita i wątroby CYP450 3A4. Chociaż te PPI w pierwszej kolejności są metabolizowane CYP450 2C19, CYP450 3A4 jest głównym szlaku metabolicznego, w ludzi, którzy CYP450 2C19- "niedostateczny" (tj. CYP450 2C19 powolny metabolizm), zwiększając tym samym ryzyko CYP450 3A4 za pośrednictwem interakcji. W badaniu z udziałem zdrowych ochotników, wprowadzenie w jednej dawce 2 mg takrolimus w połączeniu z lansoprazolom (30 mg dziennie przez 4 dni) wzrosła na takrolimus systemowa ekspozycja (AUC) na 81% u pacjentów z CYP450 2C19 zmutowanych alleli i 29% u badanych bez (tj. CYP450 2C19 rozległe metabolizers), podczas gdy administracja z rabeprazol (10 mg na dobę przez 4 dni) miały minimalny wpływ w obu grupach. Były tam różne raporty pacjentów, którzy mają takie mutacje, które rozwinęły się znaczny wzrost stężenia takrolimus w ciągu kilku dni po tym, PPI, jak zwykle, Lansoprazol lub Omeprazol. Ich poziom normalizuje się dopiero po dozowania takrolimus została obniżona i PPI została przerwana, wymiany lub famotidine lub rabeprazol. Badania wykazały, że interakcja się nie dzieje z rabeprazol, prawdopodobnie dlatego, że jest on metabolizowany przez nieenzymatyczny drodze oprócz CYP450 drodze. Dostępne dane wskazują, że pantoprazol nie ma znaczących interakcji z takrolimusom, chociaż przyczyna tego na razie nie jest jasne, ponieważ pantoprazol jest metabolizowany tak samo, jak i inne API.

Sterowania: około 16% do 25% caucasians i 36% do 47% azjatów mają mutacje genu, które mogą prowadzić do różnego stopnia zmniejszenie aktywności enzymów CYP450 2C19. Było też szacuje się, że około 3% do 5% caucasians i osób pochodzenia afrykańskiego i 17% do 23% azjatów biednych metabolizers z minimalnym CYP450 2C19 funkcjonalności. Z 2C19 informacje genotyp nie są często dostępne dla pacjentów, należy zachować ostrożność przepisując takrolimus z PPI. Farmakologiczne odpowiedź na takrolimus we krwi i stężenia powinny być monitorowane bardziej ściśle, kiedy PPI dodane lub usunięte z terapii i takrolimus dawkowanie dostosowuje w razie potrzeby, aby zapobiec stężenie zależne od efektów ubocznych, takich jak co, neurotoksyczność, po transplantacji cukrzyca, infekcje, i przerost mięśnia sercowego. Lekarzom należy pamiętać, że niedobór CYP450 2C19 mogą być również farmakologicznie spowodowane takimi lekami, jak Cymetydyna, delavirdine, efawirenz, felbamat, Flukonazol, fluoksetyna, fluwoksamina, okskarbazepiny, Tiklopidyna, i Worykonazolu. Aby zminimalizować ryzyko interakcji, alternatywy, takie jak Famotidine, nizatidin, Ranitydyna, rabeprazol lub powinny być skierowane do kwasu redukcja terapii u pacjentów, otrzymujących takrolimus.

Uważaj: przewlekłego stosowania inhibitorów pompy protonowej (IPP) może powodować gipomagniemia, i ryzyko to może być zwiększone podczas jednoczesnego stosowania innych leków, co może prowadzić do utraty magnezu, takie jak takrolimus. Mechanizm, za pomocą którego gipomagniemii może wystąpić podczas długotrwałego korzystania z API nie jest znana, Choć zmiany w jelitowej absorpcji magnezu może być zaangażowany. Gipomagniemii informowaliśmy bardzo rzadko u pacjentów przyjmujących PPI w ciągu co najmniej trzech miesięcy, ale w większości przypadków, przez rok lub więcej. Poważni niekorzystni wydarzenia obejmują tężyczka, skurcze, drżenie, carpopedal skurcze, migotanie przedsionków, supraventrikuliarnaya tachykardia, zaburzenia odstępu QT; jakkolwiek, pacjenci nie zawsze wykazują te objawy. Gipomagniemia może również powodować zaburzenia wydzielania hormonu przytarczyc, co może prowadzić do hipokalcemii. Około 25% przypadków API-związane gipomagniemii przeglądał w USA food and drug administration, problemu nie można rozwiązać z dodatkami magnezu w pojedynkę, ale wymaga również odwołania do interfejsu API. Jak pozytywne wyeliminowania leków, a także pozytywny rechallenge (czyli rozdzielczość gipomagniemii z API wstrzymania i wznowienia z API wznowienie) zostały zarejestrowane w niektórych przypadkach. Po zakończeniu API, mediana czasu potrzebnego do osiągnięcia poziomu magnezu do normalizacji został jeden tydzień. Po ponownym uruchomieniu API, średni czas gipomagniemii, powtarzają się dwa tygodnie.

Zarządzanie: kontrola poziomu magnezu w surowicy zaleca się przed rozpoczęciem leczenia, a następnie okresowo w opieki długoterminowej z PPI, jak się oczekuje, lub w połączeniu z innymi agentami, co może prowadzić do gipomagniemii, takie jak takrolimus. Pacjenci powinni być ostrzeżeni o trzeba natychmiast udać się do lekarza, jeśli rozwijają się one potencjalne oznaki i objawy gipomagniemii, takie jak bicie serca, zaburzenia rytmu serca, skurcz mięśni, drżenie, skurcze. U dzieci, zaburzenia rytmu opłaty mogą powodować zmęczenie, niestrawność, zawroty głowy i półomdlały stan. Wymiana magnezu, a także zaprzestanie PPI może być konieczne w niektórych pacjentów.

Źródła

Lorf T, Ramadori G, Ringe B, Schworer H "The effect of pantoprazole on tacrolimus and cyclosporin A blood concentration in transplant recipients." Eur J Clin Pharmacol 56 (2000): 439-40
Miura M, Inoue K, Kagaya H, et al. "Influence of rabeprazole and lansoprazole on the pharmacokinetics of tacrolimus in relation to CYP2C19, CYP3A5 and MDR1 polymorphisms in renal transplant recipients." Biopharm Drug Dispos 28 (2007): 167-75
Cerner Multum, Inc. "Australian Product Information." O 0
Itagaki F, Homma M, Yuzawa K, Fukao K, Kohda Y "Drug interaction of tacrolimus and proton pump inhibitors in renal transplant recipients with CYP2C19 gene mutation." Transplant Proc 34 (2002): 2777-8
Itagaki F, Homma M, Yuzawa K, et al "Effect of lansoprazole and rabeprazole on tacrolimus pharmacokinetics in healthy volunteers with CYP2C19 mutations." J Pharm Pharmacol 56 (2004): 1055-9
Cerner Multum, Inc. "UK Summary of Product Characteristics." O 0
"Product Information. Protonix (pantoprazole)" Wyeth-Ayerst Laboratories, Philadelphia, PA.
Takahashi K, Motohashi H, Yonezawa A, et al "Lansoprazole-tacrolimus interaction in Japanese transplant recipient with CYP2C19 polymorphism." Ann Pharmacother 38 (2004): 791-4
Pascual J, Marcen R, Orea OE, et al. "Interaction Between Omeprazole and Tacrolimus in Renal Allograft Recipients: A Clinical-Analytical Study." Transplant Proc 37 (2005): 3752-3753
Homma M, Itagaki F, Yuzawa K, Fukao K, Kohda Y "Effects of lansoprazole and rabeprazole on tacrolimus blood concentration: case of a renal transplant recipient with cyp2c19 gene mutation." Transplantation 73 (2002): 303-4
"Product Information. Prograf (tacrolimus)." Fujisawa, Deerfield, IL.
"Product Information. Aciphex (rabeprazole)" Janssen Pharmaceuticals, Titusville, NJ.
"Product Information. Prilosec (omeprazole)." Merck & Co, Inc, West Point, PA.
Furuta T, Shirai N, Xiao F, Ohashi K, Ishizaki T "Effect of high-dose lansoprazole on intragastic pH in subjects who are homozygous extensive metabolizers of cytochrome P4502C19." Clin Pharmacol Ther 70 (2001): 484-92
"Product Information. Prevacid (lansoprazole)." TAP Pharmaceuticals Inc, Deerfield, IL.
FDA. U.S. Food and Drug Administration "FDA Drug Safety Communication: Low magnesium levels can be associated with long-term use of proton pump inhibitor drugs (PPIs). Available from: URL: http://www.fda.gov/Drugs/DrugSafety/ucm245011.htm." ([2011 Mar 2]):
Lemahieu WP, Maes BD, Verbeke K, Vanrenterghem Y "Impact of gastric acid suppressants on cytochrome P450 3A4 and P-glycoprotein: Consequences for FK506 assimilation." Kidney Int 67 (2005): 1152-60
Iwamoto T, Monma F, Fujieda A, Nakatani K, Katayama N, Okuda M "Hepatic drug interaction between tacrolimus and lansoprazole in a bone marrow transplant patient receiving voriconazole and harboring CYP2C19 and CYP3A5 heterozygous mutations." Clin Ther 33 (2011): 1077-80
Schwrer H, Lorf T, Ringe B, Ramadori G "Pantoprazole and cyclosporine or tacrolimus." Aliment Pharmacol Ther 15 (2001): 561-2
"Product Information. Dexilant (dexlansoprazole)." Takeda Pharmaceuticals America, Lincolnshire, IL.
"Product Information. Nexium (esomeprazole)" Astra-Zeneca Pharmaceuticals, Wilmington, DE.