Wyszukiwanie preparatu według nazwy

Ketoconazole i Qualaquin

Ustalenie interakcji Ketoconazole i Qualaquin oraz możliwości ich łącznego przyjmowania.

Wynik kontroli:

Ketoconazole <> Qualaquin

Aktualność: 24.08.2022 Recenzent: Shkutko P.M., k.n.m, in

W bazie danych oficjalnych katalogów wykorzystywanych do tworzenia serwisu stwierdzono interakcję ustaloną statystycznie na podstawie wyników badań, która może albo prowadzić do negatywnych konsekwencji dla zdrowia pacjenta, albo wzmacniać wzajemny pozytywny efekt. W celu rozwiązania problemu wspólnego przyjmowania leków konieczna jest konsultacja lekarska.

Konsument:

Ketokonazol może zwiększyć poziomy w krwi i efekty chinina. Może być konieczne dostosowanie dawki lub bardziej częste obserwacja lekarza dla bezpiecznego stosowania obu leków. Niech lekarz wiem, jeśli występują zwiększone efekty uboczne chinina, takie jak ból głowy, zaczerwienienie twarzy, pocenie się, nudności, wymioty, biegunka, ból brzucha, zawroty głowy, dzwonienie w uszach, utrata słuchu, zaburzenia widzenia, niewyraźne widzenie, zaburzenia rytmu serca. Ważne jest, aby powiedzieć lekarzowi o wszystkich innych leków używasz, w tym witamin i ziół. Nie zaprzestać stosowania jakichkolwiek leków bez konsultacji z lekarzem.

Profesjonalista:

Monitor: jednoczesne stosowanie z inhibitorami izoenzymy CYP450 3A4 może zwiększyć stężenie chinina, który jest w większości metabolizowany izofermentom. W dziesięciu zdrowych ochotników, podaniu pojedynczej 600 mg dawki doustnej siarczan chininy w połączeniu z silnym inhibitorem CYP450 3A4 troleandomycin (500 mg doustnie co 8 godzin w ciągu 48 godzin) znacznie wzrosła średnia chininy maksymalne stężenie w osoczu (Cmax), toczeń ekspozycja (AUC) i terminalu eliminacja okres półtrwania w 26%, 90% i 63%, odpowiednio spadła i średni ustnej przerwie (CL/F) i o 45% w porównaniu z wprowadzeniem chinina w pojedynkę. Troleandomycin również zmniejsza się średnia Cmax, AUC i oczywistej formacji rozliczenia główny metabolit, 3-hydroxyquinine, na 75%, 58% i 81%, odpowiednio. Ponadto, w badaniu dziewięć zdrowych ochotników, administrowaniem jedynego 500 mg dawki doustnej chlorowodorek chininy w połączeniu z innym silnym inhibitorem CYP450 3A4 ketokonazol (100 mg dwa razy dziennie przez 3 dni) doprowadziło do 45% wzrost oznacza, chininy AUC i 31% zmniejszenie średniej oralny prześwit w porównaniu z wprowadzeniem chinina w pojedynkę. Klinicznie, wysoki poziom osoczu chininy może zwiększyć ryzyko wydłużenia odstępu QT, który był powiązany z komorowych zaburzeń rytmu serca, w tym torsade de pointes podanych i nagłej śmierci. Śmiertelne zaburzenia rytmu serca torsade de pointes podanych poinformowano w starszy pacjent, który otrzymał chininy w połączeniu z erytromycyna, umiarkowanie silnym inhibitorem CYP450 3A4, i dopaminy. Jednak związek przyczynowo-skutkowy nie jest w tym przypadku. Ryzyko rozwoju innych toksycznych chinina, takich jak cinchonism może być zwiększona.

Sterowania: należy zachować ostrożność, jeśli chininy jest używany w połączeniu z potężnymi i umiarkowanych inhibitorów CYP450 3A4. Pacjentów należy uważnie monitorować do niepożądanych związanych z chininy, takich jak toksyczność hematologiczne i sercowy zaburzeń rytmu serca, w tym migotanie migotanie i trzepotanie przedsionków. Pacjentów należy ostrzec o konieczności skontaktować się z lekarzem, jeśli występują wzmocnienie efektów ubocznych, takich jak ból głowy, zaczerwienienie twarzy, pocenie się, nudności, wymioty, biegunka, ból brzucha, szum w uszach, zawroty głowy, zawroty głowy, słuchu, niewyraźne widzenie, zaburzenia widzenia, zaburzenia rytmu serca.

Źródła

Mirghani RA, Yasar U, Zheng T, et al "Enzyme kinetics for the formation of 3-hydroxyquinine and three new metabolites of quinine in vitro; 3-hydroxylation by CYP3A4 is indeed the major metabolic pathway." Drug Metab Dispos 30 (2002): 1368-71
Cerner Multum, Inc. "Australian Product Information." O 0
Mirghani RA, Hellgren U, Westerberg PA, Ericsson O, Bertilsson L, Gustafsson LL "The roles of cytochrome P450 3A4 and 1A2 in the 3-hydroxylation of quinine in vivo." Clin Pharmacol Ther 66 (1999): 454-60
Wanwimolruk S, Paine MF, Pusek SN, Watkins PB "Is quinine a suitable probe to assess the hepatic drug-metabolizing enzyme CYP3A4?" Br J Clin Pharmacol 54 (2002): 643-51
Zhang H, Coville PF, Walker RJ, Miners JO, Birkett DJ, Wanwimolruk S "Evidence for involvement of human CYP3A in the 3-hydroxylation of quinine." Br J Clin Pharmacol 43 (1997): 245-52
Mirghani RA, Ericsson O, Tybring G, Gustafsson LL, Bertilsson L "Quinine 3-hydroxylation as a biomarker reaction for the activity of CYP3A4 in man." Eur J Clin Pharmacol 59 (2003): 23-8
Zhao XJ, Ishizaki T "A further interaction study of quinine with clinically important drugs by human liver microsomes: determinations of inhibition constant (K-i) and type of inhibition." Eur J Drug Metab Pharm 24 (1999): 272-8
Mirghani RA, Hellgren U, Bertilsson L, Gustafsson LL, Ericsson O "Metabolism and elimination of quinine in healthy volunteers." Eur J Clin Pharmacol (2003):
Zhao XJ, Ishizaki T "Metabolic interactions of selected antimalarial and non-antimalarial drugs with the major pathway (3-hydroxylation) of quinine in human liver microsomes." Br J Clin Pharmacol 44 (1997): 505-11
Cerner Multum, Inc. "UK Summary of Product Characteristics." O 0
"Product Information. Qualaquin (quinine)." AR Scientific Inc, Philadelphia, PA.